Първа помощ за хипертония: изборът на терапевтични агенти

Постсинаптични agretseptory отделя стимулирани норадреналин в синаптичната цепка, която предизвиква освобождаване на вътреклетъчните калциеви запаси и води до свиване на гладката мускулатура. Алфа2-рецептори са намерени двете пресинаптичните и постсинаптичните мембрани. Постсинаптични agretseptor стимулиран от циркулиращия норепинефрин в кръвта, което води до приток на калций и води до свиване на гладката мускулатура. Стимулиране на пресинаптичните алфа2 рецептор предотвратява по-нататъшното освобождаване на норадреналин (отрицателна обратна връзка).

Формулировки, които не са специфични за алфа-рецепторни блокери могат да намалят налягане чрез разширяване на гладките мускули, но те не възпрепятстват допълнително освобождаване на норадреналин от нервните окончания. Лекарства, които селективно блокират рецептора алфа, причиняват подобни намаляване на налягане, но те не блокират пресинаптичните алфа2-рецептори, и следователно не засягат действието на отрицателен система за обратна връзка.

Стимулиране agretseptorov в централната нервна система намалява симпатиков тонус, което води до брадикардия, хипотония и сънливост.

Калциев влиза в клетките на висока концентрация градиент. След като в гладкомускулни клетки, калциев свързва с калмодулин, който след това осигурява взаимодействието на актин и миозин, което води до намаляване. Дори малки промени в вътреклетъчните калциеви концентрации причиняват значителна промяна в съдовия тонус.

блокери на калциевите канали действат по различен начин на различни съдове. Обикновено, те предотвратяват калциев инфлукс, придружаваща деполяризация на клетъчните мембрани чрез блокиране на доставянето му чрез бавно канали, което води до намаляване на периферното съдово съпротивление.

натриев нитропрусид, бързодействащ вазодилататор (разширява артериоли и вени) може да се използва за всяко критично състояние, свързано с хипертония, въпреки че бременност индуцирана хипертония, не е лекарство на избор. Това съединение взаимодейства с цистеин за образуване nitrozotsistein - мощен активатор на разтворима гуанилат циклаза.

Последният стимулира производството на цикличен GMP, релаксиращ гладката мускулатура. Релаксира гладките мускули като артериите и вените, което намалява преди и след натоварване, което води до намаляване на инфаркт на потребност от кислород. Въпреки нитропрусид няма пряко хронотропна ефект, увеличава сърдечния ритъм леко поради задействане рефлекс с посредничеството на baroreceptors. Минута обем и кръвния поток на миокарда не се променят.

Разширяване на коронарните съдове, има слаба съпротива, теоретично би могла да доведе до синдром на ограбва на фона на коронарна недостатъчност. Намалена церебрален кръвен поток зависи от дозата. Бъбречния кръвоток не се променя, и ренин активността на плазмения увеличава. Възможно е да има маневрени на притока на кръв в белите дробове, увеличаване на хипоксия.

Нитропрусид започва да действа почти nemedlenno- продължителността му на действие е 1-2 минути, а плазменият полуживот - 3-4 минути. Сулфхидрил кръв първоначално metabolizmruyut нитропрусид на цианид, под действието на чернодробна rodanazy превръща в тиоцианат. Последно отделя от организма чрез бъбреците.

Натриев нитропрусид е първото лекарство на избор за всички критични състояния, свързани с хипертония, освен пренатална еклампсия. В случай на повреда на други средства за лечение може да се използва за еклампсия и еклампсия с раждането. Използването на натриев нитропрусид при деца напълно безопасни.

Първоначалната цел на лечението - намаляването на диастоличното кръвно налягане с 30% в продължение на 30-60 минути. Безусловно позоваване на лечение е оценката на клинични признаци и симптоми.

Niprid в количество от 50 мг, разреден в 500 мл дестилирана вода (100 мкг / мл) - започва със скорост на инфузия на 0,5 микрограма / кг на минута и бързо титрува до желаната артериалното налягане. Ефективната доза е средно от 3 мкг / кг на минута с диапазон от 0.5 до 10 мг / кг на минута. Заедно с вливането на нитропрусид трябва да започне в подкрепа на антихипертензивна терапия.

Кръвното налягане по време на началния период на титруване нитропрусид измерва на всеки няколко минути. За първи лечението не изисква наличието на вътрешно-лайн, но продължително лечение е необходимо. Infusion течност не трябва да се използва за едновременно приложение на други лекарства. Infusion контейнер трябва да бъдат опаковани в алуминиево фолио и да не се съхранява повече от един ден.

Най-честото усложнение е хипотония. Цианидът интоксикация е рядка, но това може да се случи по време на продължителна инфузия или нарушена чернодробна функция. Тиоцианат симптоми интоксикация (шум в ушите, замъглено виждане, мускулна слабост, променено психическо състояние и припадъци) често наблюдавани след продължителна инфузия при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Внимателно проследяване на инфузията, която може да бъде проблем в много спешни отделения. Нитропрусид инхибира хипоксия-медиирана вазоконстрикция в белодробните съдове и следователно може да увеличи перфузия на белодробни области без вентилация. Едновременното използване на клонидин причинява инфаркт на миокарда. използване нитропрусид не трябва да бъде до хоспитализация на пациента.

Лабеталол е конкурентен блокер селективен алфа рецептор и конкурентно неселективен бета-блокер (еднакво приложими за бета и бета2-рецептори). Нейната бета blokiruyushy ефект превъзхожда алфа-блокиращи 4-8 пъти. Алфа-блокер лабеталол 6-10 пъти по-слаб fentolamina- бета-блокиращ ефект в 1.5-4 пъти по-слаб от този на пропранолол. Понижаване на кръвното налягане се дължи на алфа и бета-блокери ефекти, както и директно съдоразширяващо действие.

Когато се прилага орално, лабеталол vsasyvaetsya- бързо полуживот в усвояването е 0,23 часа (таблетки), където максималната плазмена концентрация се достига след 0.82 часа. Още при първото преминаване през черния дроб се метаболизира до значително количество от лекарството, така перорално приложение на лабеталол в присъствието на чернодробно заболяване изисква специални грижи. Бионаличността на перорална доза е само 25%, но се увеличава по време на приема на лекарството с храна, циметидин във фонов режим, както и в напреднала възраст. Периодът на полуразпад от оралната доза - около 8 часа.

Когато се прилагат интравенозно, лабеталол бързо се разпределя в периферната обем на разпределение tkanyah- голям - 15,7 L / кг. Периодът на полуразпад от 5 часа и 30 минути. Действие след интравенозно приложение започва след 5-10 минути, достигайки максимум след 10-15 минути и продължава в продължение на 8 часа.

Лабеталол се метаболизира главно в черния дроб, екскреция разпределени по-малко от 5% от активното вещество. Спокойно може да се използва без адаптиране на дозата и тежка бъбречна недостатъчност.

Основните хемодинамичните ефекти са намалени до намаляване на систоличното кръвно налягане и общото периферно съдово съпротивление. Рефлекторна тахикардия, свързани с неселективни блокиране на алфа-рецептори изключват селективен алфа-рецепторната блокада на постсинаптичната мембрана, и бета-блокиращо действие на лекарството.

След интравенозна доза лабеталол минути обем не се променя или се намалява до известна степен. Налягане в белодробната артерия налягане клин и белодробна намалява. Мозъчния кръвоток не се намали, въпреки значителното понижаване на кръвното налягане. Когато се прилага лабеталол бъбречна притока на кръв или скоростта на гломерулната филтрация не се променя, и ангиотензин II активност намалява. Доказано е известно антиаритмично лабеталол действия на аритмии и когато ритъм адренергичните произход. При хронична употреба на задържане лабеталол течност може да се появи.

С неселективен бета-блокираща активност, лабеталол намалена принуден експираторен обем (FEV) при пациенти с астма и хронична обструктивна белодробна болест. Тя може да отслаби отговор на бета-агонисти, използвани при лечението на бронхоспазъм.

Лабеталол е отлично средство за интравенозно лечение при критични условия, свързани с хипертония и може да се използва в случай на повреда на натриев нитропрусид. Когато хипертония аварийни условия тя може да се прилагат перорално. Тъй лабеталол осигурява плавно и трайно намаляване на кръвното налягане, може да се използва при пациенти с нарушена церебрална циркулация без страх от някакъв ефект върху притока на кръв в мозъка. Тъй като тя не предизвиква рефлекторна тахикардия, че е безопасно да се използва и исхемична болест на сърцето.

Това е идеално място за условията за получаване, свързани с излишък на катехоламин стимулация (феохромоцитом, хипертония критично състояние, причинено от инхибитори на моноаминоксидаза В и клонидин внезапно спиране). Тя може да се използва безопасно по време на бременност индуцирана хипертония. Данните за употребата на лабеталол доболнична отсъства.

Когато едноетапно интравенозно лабеталол кръвно налягане започва да падне в първите 5 минути от максималния отговор, наблюдаван за 10 минути, и продължителността на действие на лекарството може да достигне до 6 часа. Степента на спад на налягането зависи от скоростта на приложение на лабеталол. Тя може да бъде повторно прилага нарастващи количества от 20 до 40 мг. При недостатъчна реакция удвоени дози, прилагани на всеки 30-60 минути, докато реагират правилно или докато общата доза достигне 300 мг. Лабеталол се използва и като непрекъсната интравенозна инфузия, за което 200 мг препарат се разтваря в 200 мл дестилирана вода и се прилага при 2 мг / мин (2 мл / мин).

С достатъчно намаляване на инфузия на кръвното налягане е спрян. първоначалната лабеталол на перорална доза, когато свързани с хипертония критични условия е 200 мг.

Поради значителния обем на разпределение, както и дълъг период на полуразпад лабеталол има продължителен ефект. Около 5% от пациентите изпитват ортостатична хипотония. Не-селективен бета-блокиращ ефект на лабеталол може да влоши сърдечна недостатъчност и бронхоспазъм. Има и усещане за изтръпване в областта на скалпа. В случай на прилагане на малки дози от лекарството в катехол-minindutsirovannom инсулт може да настъпи парадоксален хипертонична ефект, поради преобладаването на бета-блокиращ ефект, когато алфа рецептори остават открити и продължават да взаимодействат с кръвоносните катехоламини.

Нитроглицерин, предизвиква разширяване на артериолите и вените и големи артериите на коронарната, до голяма степен, влияещи върху капацитивната съдове. При интравенозно приложение, тя има почти незабавен ефект и има полуживот от 4 минути. Смята се, че механизмът на действие на нитроглицерин е окислението на сулфхидрилни групи нитрат рецептор на гладката мускулатура за да се образува дисулфидни връзки. Нитроглицерин метаболизира в система на черния дроб глутатион редуктаза с елиминиране на нитрат група. Сърдечният дебит е непроменена или леко намалена.

Нитроглицерин за интравенозно приложение, е лекарство на избор за умерена хипертония усложнява нестабилна ангина или инфаркт на миокарда. При пациенти с коронарна болест на сърцето, той има по-малко неблагоприятен ефект върху белодробната газовата обмяна и обезпечение коронарен кръвоток в сравнение с натриев нитропрусид.

Интравенозна инфузия старт провеждане в размер на 5-10 г / мин, и след това повишаване на доза от 5 мг всеки 3-5 минути, докато симптомите изчезват или не ще започнат да преобладават неблагоприятни ефекти.

Най-честите нежелани реакции включват главоболие, тахикардия, гадене, повръщане, хипоксия, и ортостатична хипотония.

Робърт Джаксън

Споделяне в социалните мрежи: