Ситаглиптин

След перорално приложение на ситаглиптин се абсорбира бързо и по този начин бионаличността достига 87%, пикова серумна концентрация се наблюдава след 1-4 часа и полуживот е 12,4 часа. На фармакокинетиката на ситаглиптин не се влияе от възрастта, расата и телесно тегло. До 79% от ситаглиптин непроменен екскретира в урината през активен механизъм тръбичка-вой екскреция. Ситаглипитн е много умерена степен etsya ензима CYP3A4 изоензим и леко 2S8. Тъй Sitagliptin е получен предимно бъбреците, след това дозата се титрува при пациенти с умерена или тежка бъбречна недостатъчност.

Взаимодействие с други лекарства. Много ограничен метаболизъм на ситаглиптин CYP450 ензими ZA4 и 2S8 може да бъде обяснено с липсата на неговото взаимодействие с лекарства, които се използват CYP450 система. Въпреки факта, че ситаглиптин е р-гликопротеин субстрат, ситаглиптин не блокира р-гликопротеин транспорт на други лекарства, които се метаболизират от този маршрут. Sitagliptin не влияе на фармакокинетичните профили на метформин, глибенкламид, симвастатин, пристан, Rina или орални контрацептиви. Когато ситаглиптин прилага заедно с 600 мг от циклоспорин, мощен инхибитор на р-гликопротеин активност, концентрация ситаглиптин пик се увеличава от 68%, но клиничното значение на това явление не е. Ситаглиптин се увеличава с 18% максимална концентрация на дигоксин и неговата биологична наличност е 11%. Въпреки, че пациенти, приемащи дигоксин, не се препоръчва по специален начин да се коригира лечението на Sita gliptinom, обаче, трябва да бъдат особено внимателни digoksinovoy симптоми на интоксикация.

свидетелство. Намаляване равнището HbAlc по време на лечението B tagliptinom много скромен - 0.5-0.8%. В тази връзка е препоръчително да зададете като начална терапия T2DM в допълнение към диета терапия и разширяване на размера на физическата активност. Освен това може да се използва като добавка към предварително определен монотерапия с метформин, глитазон или сулфаниламид и допълва достатъчно ефективно лечение два антидиабетни лекарства (метформин + сулфаниламид, и т.н.). Регистрирани комбинирана терапия на ситаглиптин към инсулин.
Комбинирано лечение на ситаглиптин и метформин (като едно хапче), разположен производители ситаглиптин като първа линия на лечение на диабет тип 2. Ситаглиптин намалява също гладно и след гликемия и не води до увеличаване на теглото.

Противопоказания, странични ефекти и ограничения. Като монотерапия, или в комбинация с метформин и пиоглитазон ситаглиптин не увеличава риска от хипогликемия, а в комбинация с глимепирид (сулфаниламид) наблюдава повишен риск от хипогликемия, 10%. В някои проучвания, лечението с ситаглиптин доведе до увеличаване на броя на неутрофилите, но клиничното значение на това наблюдение е неясно.
Ситаглиптин се елиминира основно чрез бъбреците, и следователно пациенти с диабет тип 2 с увредена бъбречна функция дозата трябва внимателно да се титруват, и преди първото назначаване на лекарството определено трябва да се изследва бъбречната функция. В бъдеще, трябва редовно да следи за състоянието на бъбреците. Лечението ситаглиптин 50 мг / ден при пациенти с диабет тип 2 с умерена бъбречна недостатъчност се наблюдава увеличение в серумния креатинин при 70% повече в сравнение с контролата (0.07 мг мг% срещу 0,12%).
Пациентите, лекувани с ситаглиптин рядко наблюдавани изразени алергични реакции и реакции на свръхчувствителност, включващи: анафилаксия, angionevroti кал оток, повишена десквамация, синдром на Steven-Johnson (остри обриви по кожата и лигавицата). Пациенти с чернодробно заболяване не са ограничени до лечение на ситаглиптин, въпреки че не е проведено специфични проучвания при тези пациенти.
Противопоказан ситаглиптин с T1D и диабетна кетоацидоза. Може да се използва за бременни ситаглиптин само когато е абсолютно необходимо, и това е строго забранено при кърмачки, тъй като отделянето му с мляко при хора все още не е проучена. Безопасността и ефикасността на ситаглиптин при пациенти на възраст под 18 години не са проучени.