Предвид висока антибактериална активност на заместени 8-хидроксихинолин и техните присъщи странични ефекти, това е изследвана редица други химични съединения. През 60-те години е било установено, че е с висока активност на някои химиотерапевтични ро

Предвид висока антибактериална активност на заместени 8-хидроксихинолин и техните присъщи странични ефекти, това е изследвана редица други химични съединения. През 60-те е obnaruzhenavysokaya химиотерапевтично активност на някои свързани хидроксихинолин нафтиридин производни. е nalidiksovayakislota (nevigramon, Черни) са много активни. Последно vysokoaktivnoesoedinenie се получава тогава, хинолин oksolinievaya киселина близо заедно спектъра на действие на налидиксова киселина, но е по-активен (ин витро 2 до 4 пъти). И двете лекарства се използват главно при инфекциозни заболявания на уринарния тракт. Почти специални предимства не oksolinievoykisloty obnaruzheno.V продължаване на тези произведения е синтезиран редица proizvodnyh4-хинолоните. Съединенията от тази група са активни антибактериални средства, и са особено активно съединение, съдържащо в 7-ма позиция на хинолон ядро ​​е незаместен или заместен piperazinovyytsikl и в позиция 6 - на флуорен атом. Тези съединения са наречени флуорохинолони (второ поколение хинолони) .po сравнение с налидиксова киселина и oksolinievoy soedineniyaetoy групи: имат по-широк спектър на действие. Те effektivnyne само за инфекции на пикочните пътища, но също така и за други infektsionnyhzabolevaniyah.Po активност срещу редица бактерии, те превъзхождат налидиксова киселина в 10 - 20 raz.V Напоследък редица ftorhinolanov, включително норфлоксацин лекарства, пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, и др. широко primenyayutv медицински praktike.V механизъм на действие на флуорохинолони е от особено значение тяхното влияние метаболизъм бактериалната ДНК. Тези лекарства инхибират ензима на ДНК гираза, съдържаща се в бактериални клетки и свързаните с топоизомераза контролиране на структурата и функцията на ДНК. Инхибиране на ДНК гираза води до смърт на бактериите (бактерициден ефект). Antibakterialnayaaktivnost хинолони и поради влиянието на РНК на бактерии и sintezbakterialnyh протеини върху стабилността на мембраната и други бактериални zhiznennyeprotsessy kletok.Vse хинолоните силно действащи от грам-отрицателни аеробни бактерии. За разлика от налидиксова киселина, те са ефективни в otnosheniiPseudomonas Aeruginosa, но по-малко ефективен срещу грам-положителни бактерии. Повечето щамове на стафилококи чувствителен khinolonam- по-устойчиви стрептококи. Обаче, степента на чувствителност и стабилност в зависимост от бактериални видове и характеристики на действие на лекарството. По отношение на анаеробно bakteriyftorhinolony maloaktivny.Vse флуорохинолони се абсорбира бързо в стомашно-чревния traktai ефективен, когато се приема орално. Максимална концентрация на кръв се наблюдава по-рано от 2 часа след приложение с различни стойности pikakontsentratsii и полу-живот. Те са малко свързват belkamiplazmy- проникне в различни органи и тъкани. Те стоят в osnovnompochkami, често в непроменен vide.V флуорохинолони поради високата ефективност те не трябва да се използва за не-тежка "банален" infektsiyah.Osnovnye указания: инфекция на пикочните пътища routes- infektsiidyhatelnyh сложни начини (за грам-отрицателни флора) - инфекция и vyzvannyesalmonellami shigellami- osteomielity- prostatity- инфекции, причинени Pseudomonas.Obychno флуорохинолони се понася добре. Въпреки това, може да има нежелани реакции включват гадене, повръщане, диария. Съдейки от експерименталните данни, при алкално рН на урината може хинолони утаяване на кристали в бъбречната kanaltsah- явление нефротоксичност обаче е малко вероятно, тъй като рН на урината при хора обикновено е кисел znachenie.Hinolony може да причини главоболие, безсъние или сънливост, тревожност, тремор, и т.н. . възможно е тези явления, свързани с хинолон способността да се натрупват в централната нервна система и да инхибират рецептора svyazyvanieGAMK (вж. Aminalon) или изместват този инхибиторен невротрансмитер на mestsvyazyvaniya (рецептори). При високи дози хинолони могат да се развиват конвулсивно pripadkov.Harakternoy toksikologicheckoy игрални хинолони се наблюдава в експериментални условия, развитието на признаци на артропатия на млад (отглеждане) на животните се проявява в появата на мехурчета и ерозии в хрущял Повърхността на фугата. Досега няма данни за появата на това заболяване при хора, обаче, хинолони са противопоказани за деца и юноши (образуване на vperiod на скелета), както и за бременни и кърмещи materyam.Nalidiksovaya условия киселина zksperimenta не се отрази на hryaschevuyupoverhnost sustavov.Hinolony може да причини друга страна реакции: кожен обрив, на явленията, свързани с чувствителност към светлина и dr.Sleduet считат, че хинолони инхибират чернодробните оксидативни ензими може да усили ефекта на лекарствата, метаболизирани от цитохром Р-частно места 45O.V осили повлияни хинолони усилени странични ефекти, причинени teofillinom.Vopros сравнителната ефективност на различни лекарства в тази група предимства uux тя продължава izuchatsya.Bolshaya работа се изразходва за търсенето на нови флуорохинолони, особено ди- и triftorirovannyh. Силно difluoroprostaglandin получаване на тази група е ломефлоксацин (см.). Получават takzhetriftorproizvodnye (temafloxacin и др.)