Ацетилхолин (asetulcholinum). Ацетилхолин отнася до биогенни амини вещества, образувани в тялото. За използване като лекарствено вещество за фармакологична isslelovany съединение се получава по синтетичен път под формата на хлорид и

Ацетилхолин (Asetulcholinum). Ацетилхолин отнася до биогенни амини - вещества obrazuyuschimsyav тяло. За използване като лекарствено вещество за фармакологична isslelovany съединение се получава синтетично vvide хлорид или други соли. Ацетилхолин е кватернерен моноамониев съединение. Etohimicheski нестабилно вещество, което при телесна uchastiispetsificheskogo холинестераза ензим (ацетилхолинестераза) razrushaetsyas лесно образуват холин и оцетна тяло kisloty.Obrazuschiysya (ендогенен) Rolv ацетилхолин играе важна жизнени процеси: той участва в nervnogovozbuzhdeniya на предаване в ЦНС, автономни възли окончания парасимпатиковата idvigatelnyh нерви. Ацетилхолин е химична предавател (посредник) nervnogovozbuzhdeniya- затваряне нервни влакна, за които той служи като невротрансмитер се наричат ​​холинергични и рецептори, които взаимодействат с тях, наречени ацетилхолинови рецептори. Холинергичните рецептори (например за съвременно zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Е сложен макромолекула протеин (нуклеопротеин), локализиран върху външната страна на постсинаптичната мембрана. Така ацетилхолин рецепторни постганглионарните холинергични нерви (сърдечни, гладка мускулатура, жлези) е определен като М-холинергични рецептори (muskarinochuvstvitelnye) и се намира в ganglionarnyhsinapsov региона и невромускулни синапсите в соматични - (. C. B. Anichkov) като п-холинергични (nikotinochuvstvitelnnye). Такова разделяне svyazanos характеристики реакции, произтичащи от взаимодействието на ацетилхолин с тези биохимични системи: - (. Антихолинергици cm) muskarinopodobnyh inikotinopodobnyh в първия случай във втория - т-ин-холинергични рецептори са открити в различни части TsNS.Po модерни muskarinochuvstvitelnye данни рецептори споделят naM1- , М2 и М3 рецепторите са различно разпределени на organahi различни физиологична стойност (вж. атропин, Pirentsepin). Ацетилхолин не са строго селективно действие върху никотиновите ацетилхолинови рецепторни видове. В една или друга степен тя оперира в т- и п-холинергични рецептори и подгрупа т-holinoretseptorov.Perifericheskoe muskarinopodobnoe действие на ацетилхолин е показано vzamedlenii сърдечната честота, периферна krovenosnyhsosudov разширение и понижаване на кръвното налягане, на чревната подвижност повишаване zheludkai, намаляване на бронхиална мускул, матка, жлъчния и mochevogopuzyrya, повишаване на секрецията на храносмилателни, бронхиална, слъзната жлеза и пот, свиване на зеницата (миоза). Миотично ефект е свързан с usileniemsokrascheniya кръгъл мускул на ириса, която се инервирани от постганглийния холинергични влакна околомоторна нерв (п. Oculomotorius). Едновременно с това, чрез намаляване на цилиарния ресничните връзки на Zinn myshtsyi релаксация на спазъм на цилиарния настъпва пояс akkomodatsii.Suzhenie зеница, поради действието на ацетилхолин, soprovozhdaetsyaobychno понижаване на вътреочното налягане. Този ефект се дължи отчасти на факта, че стеснението на зеницата и ириса сплескване rasshiryayutsyashlemmov канал (венозен синус склерата) и fontanovy пространство (prosgranstva iridocorneal ъгъл), която осигурява по-добра течност изтичане izvnutrennih очни среда. Възможно е, обаче, че други механизми са въвлечени при понижаване на вътреочното налягане. Поради sposobnostyusnizhat вътреочно вещество налягане действа като ацетилхолин (холиномиметици, антихолинестеразни лекарства), са широко използвани за лечение на глаукома [Отбележете, че когато се прилага etihpreparatov в конюнктивалния сак, те се абсорбират в кръвния поток и okazyvayarezorbtivnoe действие може да предизвика характерни за тези preparatovpobochnye феномен. Трябва също да се има предвид, че в дългосрочен (в techenieryada години) използването на миотични средства понякога може да доведе до razvitiyustoykogo (необратимо) миоза, образование задната петехии и drugimoslozhneniyam и продължителната им употреба като miotikov антихолинестеразни лекарства могат да допринесат за развитието на катаракта.] Периферна nikotinopodobnoe dejsvie ацетилхолин egouchastiem, свързани с предаването на нервните импулси от предганглионарни влакна napostganglionarnye възли в вегетативни и моторните нерви с napoperechn раирани мускули. В малки дози, е физиологична невротрансмитери, в големи дози може да предизвика постоянна деполяризация в синапсите и блокират предаването на възбуждане. Ацетилхолин също играе важна роля като медиатор TsNS.On участват в предаването на импулси в различни части на мозъка, с ниски концентрации улесняват и голям - инхибират синаптичната трансмисия. Промени в обмена на ацетилхолин могат да доведат до нарушаване funktsiymozga. Някои tsentralnodeystvuyuschie ацетилхолинови антагонисти (вж. Amizil) са психотропни лекарства (вж. Също атропин). Предозирането ацетилхолинови антагонисти може да доведе до смущения на високи nervnoydeyatelnosti (има халюциногенни ефекти и др.) За използване в медицинската практика и изследвания за експериментално освободен ацетилхолин хлорид (Acetylcholini chloridum) .Sinonimy :. Acetylchlolinum хлоратум, Acecoline, citocholine, Miochol и кристали dr.Bestsvetnye или бяла кристална маса. Navozduhe разпространява. Лесно разтворим във вода и spirte.Kak медикамент ацетилхолин хлорид neimeet широко приложение. Ако продуктът е погълнат ацетилхолин неефективно, тъй като тя бързо се хидролизира. За парентерално приложение прави бързо и рязко но краткотраен ефект. Както и други кватернерни съединения atsetilholinploho това прониква през кръвно-мозъчната бариера и не засяга по същество TsNS.Inogda използва ацетилхолин като вазодилататор prispazmah perifercheskih съдове (оклузивна болест, интермитиращо накуцване, трофични нарушения в пънове, и така нататък. D,), ретинална артерия спазъм. В редки случаи, когато се инжектира ацетилхолин чревна атония и mochevogopuzyrya. Ацетилхолин също понякога се използва за улесняване rentgenologicheskoydiagnostiki ахалазия pischevoda.Preparat прилага подкожно и интрамускулно при доза (за възрастни) О 05 или О, 1 г инжекции, ако е необходимо, може да се повтори 2 - 3 пъти на ден. Когато инжектиране трябва да се уверите, че иглата не се удари въвеждането venu.Vnutrivennoe не е позволено поради възможността за внезапно спиране и налягане ponizheniyaarterialnogo serdtsa.V високи дози подкожно г д а е и мускулно до възрастни: единична 1 г, 0.3 грама дневно ацетилхолин е противопоказан при бронхиална астма, ангина, атеросклероза, органичен болест на сърцето, epilepsii.Pri прилагането на ацетилхолин да се има предвид, че vyzyvaetsuzhenie коронарните съдове serdtsa.Pri предозиране може да настъпи рязък спад arterialnog на налягане с брадикардия, и сърдечна аритмия, обилно изпотяване, спазми, увеличавайки движения на червата и други явления. В тези случаи sleduetnemedlenno влиза вена или под кожата на 1 мл 1% разтвор на атропин (ако е необходимо) или друго holinolitichesky препарат (виж Metacin.) Формата на производство на: В 5 мл ампула, съдържаща О, 1 и 0.2 г suhogoveschestva. Лекарството се разтваря непосредствено преди употреба. Аутопсират флакон и спринцовката се въвежда в нея необходимото количество (2 - 5 мл) от стерилна вода и кипи за inektsiy.Pri разтвори продължително съхранение razlagayutsya.Hranenie: Списък Б. запечатани ампули.