Голям Медицински Енциклопедия IC nevronet. наркотици

IC Nevronet

URL

Ацетилхолин (Asetulcholinum). Ацетилхолин отнася до биогенни амини - вещества, произведени в тялото. За използване като лекарствено вещество за фармакологична isslelovany съединение се получава по синтетичен път под формата на хлорид и други соли. Ацетилхолин е кватернерен моноамониев съединение. Той е химически нестабилно вещество, което е в тялото, с участието на специфичен ензим холинестераза (ацетилхолинестераза) лесно унищожени да образуват холин и оцетна киселина. Obrazuschiysya тяло (ендогенен) ацетилхолин играе важна роля в жизнените процеси: той участва в предаването на нервните възбуждане в централната нервна система, автономни възли и моторни терминали парасимпатиковите нерви. Ацетилхолин е химична предавател (посредник) възбуждане на нервните окончания на нервни влакна, за които служи като невротрансмитер се наричат ​​холинергични и рецептори, които взаимодействат с тях, наречени ацетилхолинови рецептори. Холинергичните рецептори (например за съвременно zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Е сложен макромолекула протеин (нуклеопротеин), локализиран върху външната страна на постсинаптичната мембрана. Така ацетилхолин рецепторни постганглионарните холинергични нерви (сърдечни, гладка мускулатура, жлези) е определен като М-холинергични рецептори (muskarinochuvstvitelnye) и разположени в ганглийни синапсите региона и невромускулни синапсите в соматични - (V. Anichkov С) като п-холинергични (nikotinochuvstvitelnnye). Този участък е свързан с характеристики на реакциите, произтичащи от взаимодействието на тези биохимични системи ацетилхолинови: в първия случай muskarinopodobnyh nikotinopodobnyh и - във втория - м-и п-холинергични рецептори са намерени в различни области на централната нервна система (антихолинергици см.). Текущи данни muskarinochuvstvitelnye рецептори се разделя на М1, М2 и М3 рецепторите са различно разпределени в органи и хетерогенна във физиологичен стойност (вж. Атропин, Pirentsepin). Ацетилхолин не са строго селективно действие върху никотиновите ацетилхолинови рецепторни видове. В една или друга степен тя оперира в т- и п-холинергични рецептори и подгрупа M-холинергични рецептори. Периферни muskarinopodobnoe действие на ацетилхолин е показано на забавяне на сърдечната честота, разширяване на периферните кръвоносни съдове и по-ниско кръвно налягане, повишено перисталтика на стомаха и червата, намаляване на бронхиална мускул, матката, панкреаса и пикочния мехур, повишена секреция на храносмилателната, бронхиална, пот и слъзните жлези, свиване на ученици ( миоза). Миотично ефект е свързан с повишен мускулен свиване кръгови ирис, който се инервирани от постганглийния холинергични влакна околомоторна нерв (п. Oculomotorius). В същото време чрез намаляване на релаксация цилиарното мускул и Зин сухожилия цилиарното пояс настъпва спазъм на настаняване. Зеницата свиване, което се дължи на действието на ацетилхолин, обикновено се придружава от намаляване на вътреочното налягане. Този ефект се дължи отчасти на факта, че стеснението на зеницата и ириса сплескване разширяват канал Schlemm на (венозен синус склерата) и fontanovy пространство (prosgranstva iridocorneal ъгъл), която осигурява по-добра течност изтичане от вътрешните носителя на окото. Възможно е, обаче, че други механизми са въвлечени при понижаване на вътреочното налягане. Поради възможността за намаляване на вътреочното вещество налягане действа като ацетилхолин (холиномиметици, антихолинестеразни лекарства), са широко използвани за лечение на глаукома [Имайте предвид, че въвеждането на тези лекарства в конюнктивалния сак те се абсорбират в кръвта, и осигуряване резорбтивно ефект може да доведе характеристика за тези нежелани лекарствени реакции. Трябва също да се има предвид, че в дългосрочен план (в продължение на няколко години) употреба на миотични средства понякога може да доведе до развитието на стабилен (необратимо) миоза, образование задната петехии и други усложнения, както и дългосрочната употреба като miotikov антихолинестеразни лекарства могат да допринесат за развитието на катаракта.] Периферна nikotinopodobnoe dejsvie ацетилхолин, свързани с участието си в предаването на нервните импулси от предганглионарни влакна в постганглионарните автономни възли, както и моторните нерви в Poper echnopolosatuyu мускули. В малки дози, е физиологична невротрансмитери, в големи дози може да предизвика постоянна деполяризация в синапсите и блокират предаването на възбуждане. Ацетилхолин също играе важна роля като посредник на ЦНС. Той е включен в предаването на импулси в различни части на мозъка, с ниски концентрации улесняват и голям - инхибиране на синаптичната трансмисия. Промени в обмена на ацетилхолин могат да влошат мозъчната функция. Някои tsentralnodeystvuyuschie ацетилхолинови антагонисти (вж. Amizil) са психотропни лекарства (вж. Също атропин). Предозирането ацетилхолинови антагонисти може да доведе до смущения на нервната висока активност (има халюциногенни ефекти и др.). За използване в медицинската практика и изследвания за експериментално освободен ацетилхолин хлорид (Acetylcholini chloridum). Синоними: Acetylchlolinum хлоратум, Acecoline, citocholine, Miochol др Безцветни кристали или бял кристален маса .. Той се разпространява във въздуха. Лесно разтворим във вода и алкохол. Като лекарство ацетилхолин хлорид има широко приложение. Ако продуктът е погълнат ацетилхолин неефективно, тъй като тя бързо се хидролизира. За парентерално приложение прави бързо и рязко но краткотраен ефект. Както и други кватернерни съединения, ацетилхолин слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера и няма значителен ефект върху ЦНС. Понякога те използват ацетилхолин като вазодилататор perifercheskih съдов спазъм (endarteritis, интермитентно накуцване, трофични нарушения в пънове, и така нататък. D,), ретинална артерия спазъм. В редки случаи, инжектираната ацетилхолин в червата и пикочния мехур atonia. Ацетилхолин също понякога се използва, за да се улесни радиационна диагностика на рак на хранопровода ахалазия. Лекарството се предписва под кожата и интрамускулно при доза (за възрастни) О 05 или О, 1 г инжекции, ако е необходимо, може да се повтори 2 - 3 пъти на ден. Когато инжектирането, се уверете, че иглата не удря вена. Интравенозното приложение не е позволено поради възможността за рязко спадане на кръвното налягане и сърдечна недостатъчност. По-високи дози от г и д и и подкожно и интрамускулно до възрастни: единична 1 грама дневно 0,3 грам Ацетилхолин е противопоказан при астма, ангина пекторис, атеросклероза, органични сърдечни заболявания, епилепсия. При прилагането на ацетилхолин да се има предвид, че това води до стесняване на коронарните съдове на сърцето. В случай на предозиране може да настъпи рязък спад на кръвното налягане с брадикардия, и сърдечна аритмия, обилно изпотяване, спазми, увеличавайки движения на червата и други явления. В тези случаи е необходимо да се влиза веднага във вена или под кожата на 1 мл 1% разтвор на атропин (ако е необходимо) или други cholinolytic лекарства (виж. Metacin). Продукт: в 5 мл ампула, съдържаща О, 1, и 0.2 г сухо вещество. Лекарството се разтваря непосредствено преди употреба. Аутопсират флакон и спринцовката се въвежда в нея необходимото количество (2 - 5 мл) на стерилна вода за инжектиране. Когато кипене и продължителни решения за съхранение се разлагат. Съхранение: Списък Б. В запечатани ампули.